Toxicological and pharmacological characteristics of hydazepam as a representative of benzodiazepines (literature review)
DOI:
https://doi.org/10.32782/2415-8127.2025.71.14Keywords:
gidazepam, benzodiazepines, antidepressants, toxicological properties, pharmacological actionAbstract
Introduction. One of the most common drugs in Ukraine from the group of benzodiazepines is gidazepam, registered as a daytime tranquilizer.The positive dynamics of its use for the treatment of anxiety disorders was confirmed in 76.3% of patients, improvement in general well-being was noted by 61% of patients. In Ukraine, gidazepam is produced in the form of tablets in dosages of 0.02g and 0.05g by the INTERCHIM Limited Liability Company with additional responsibility (Odesa) and is available only by prescription under the trade name “Gidazepam IC”. The aim of the study. According to the literature, analyze the main toxicological and pharmacological properties of the drug “Gidazepam”.Research materials and methods. Bibliosemantic analysis of scientific information using MEDLINE, PUBMED databases, databases of the National Scientific Medical Library and the National Library of Ukraine V.I. Vernadskyi. The final selection of scientific publications that met the set goal was 25 works.Results. Despite the long-term use of drugs derived from 1,4-benzdiazepine in general medical practice, the issue of studying their toxicity, including the remote consequences of exposure, does not lose its relevance. The results of experimental tests indicate high bioavailability of gidazepam when administered orally (it quickly enters the small intestine and is absorbed in it), the effect of primary passage (the presence of a second concentration peak – 2 hours) and rapid elimination from the body. The clinical effectiveness and safety of gidazepam is confirmed by the data of clinical studies, however, a comprehensive study of the medical and biological properties of this drug continues today. Toxicological studies have established that, when administered into the stomach, gidazepam belongs to the 3rd class of danger. Since hidazepam is a prodrug, as a result of metabolic processes in the human body, its metabolites are formed, which are more pharmacologically active than the original substance. Despite the significant pharmacological advantages of gidazepam over other drugs of the group of benzodiazepine derivatives, namely hypnotics, neuroleptics and narcotic analgesics, in combination with free sale, creates prerequisites for its abuse.Conclusions. It is necessary to expand the spectrum of toxicological researches using alternative test models to assess the potential danger of gidazepam and determine the prospects for its further use.
References
Антиоксидантні властивості гідазепаму й амітриптиліну за больового синдрому у щурів / Ю.І. Губський та ін. Фармацевтичний журнал. 2019. № 4. С. 88–95 [in Ukraine].
Біловол О.М., Князькова І.І. Тривожні розлади: погляд клінічного фармаколога. Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя». 2024. С. 12–13 [in Ukraine].
Бондар М.В., Доморацький О.Е. Бензодіазепіни в практиці лікаря медицини невідкладних станів. Медицина невідкладних станів. 2013. № 7. С. 134–141. http://nbuv.gov.ua/UJRN/Medns 2013 7 22 [in Ukraine].
Визначення мутагенної активності анксіолітичних лікарських засобів гідазепаму, левани та інноваційної аналгетичної сполуки пропоксазепаму в мікропланшетному варіанті тесту Еймса / Т.О. Філіпова та ін. Фармакологія та лікарська токсикологія. 2018. № 1. С. 81–87. http://nbuv.gov.ua/UJRN/flt 2018 1 12 [in Ukraine].
Гідазепам: небезпека залежності та звикання / ADOMED. Наркологічний центр у Києві / Клініка ADOMED. URL: https://adomed.org/ua/poleznye-stati/gidazepam-opasnost-zavisimosti-i-privykaniya/ [in Ukraine].
Гідазепам – що це: заспокійливе чи наркотик? / МАА. Наркологічний центр MAA. URL: https://maa.cv.ua/statti/ gidazepam-zaspokijlive-chi-narkotik/ [in Ukraine].
Головатюк-Юзефпольська І.Л., Краснова Ж.О., Анчева І.А. Ефективність гідазепаму у лікуванні нервово-психічної форми передменструального синдрому (ПМС). Вісник наукових досліджень. 2003. № 1. С. 172–174. http://nbuv.gov.ua/ UJRN/vndt_2003_1_94.
Інтерхім. (2022 рік) Гідазепам IC® Інформаційний листок. https://interchem.ua/uploads/drugs/gіdazepam_Is_іnstr_utv_ gec_adres_sait.pdf.
Кучеренко О.В., Рожковський Я.В. Стан противірусної резистентності організму в умовах корекції хронічного стресу сучасними анксіолітиками бенздіазепінового ряду. Одеський медичний журнал. 2007. № 3. С. 16–19. http://nbuv.gov.ua/ UJRN/Omj 2007_3_5.
Мавродій В.М. Навіщо дбати про душевну рівновагу кардіологічних пацієнтів? Артеріальна гіпертензія. 2023. Т. 16, № 1-2. С. 30–38. https://doi.org/10.22141/2224-1485.16.1-2.2023.346.
Модуляція протизапальної активності Кеторолаку за умов фармакодинамічної взаємодії з Гідазепамом й Амітриптиліном і структурно-динамічні властивості мембран еритроцитів на тлі больового синдрому / Н.М. Серединська та ін. Фармакологія та лікарська токсикологія. 2020. Т. 14. № 2. С. 129–139. http://nbuv.gov.ua/UJRN/flt_2020_14_2_9.
Окиснення гідразидного фрагменту гідазепама – стадія, що лімітує його елімінацію / Г.Ф. Степанов та ін. Одеський медичний журнал. 2022. № 3. С. 13–16.
Павловський В.І., Птяшко А.В. Селективний анксіолітик ГІДАЗЕПАМ ІС. Наука та інновації. 2007. Т. 3, №4. С. 76-77.
Первинна токсикологічна оцінка гідазепаму на лабораторних тваринах/ Т.С. Зазуляк та ін. Актуальні проблеми профілактичної медицини. 2024. № 26. С. 54–58.
Савченко М.А., Петюнін Г.П. Дослідження поведінки гідазепаму та його метаболітів в умовах кислотного гідролізу. Буковинський медичний вісник. 2013. Т. XVII, №3 (67), ч. 1. С. 143–148.
Савченко М.А., Петюнін Г.П. Дослідження екстракційних та хроматографічних властивостей амінобензофенонів гідазепаму. Фармацевтичний журнал. 2014. № 4. С. 40–46.
Транспорт гідазепаму вздовж шлунково-кишкового тракту в умовах введення індуктора та інгібітора цитохрому р-450 і в комплексі з циклодекстрином / М.Я. Головенко та ін. Одеський медичний журнал. 2007. № 6. С. 3–6. http://nbuv.gov.ua/UJRN/Omj 2007 6 2.
Benzodiazepines: Uses, Dangers, and Clinical Considerations / A.N. Edinoff et al. Neurology international. 2021. Vol. 13, no. 4. P. 594–607. doi:10.3390/neurolint13040059
Increasing Benzodiazepine Prescriptions and Overdose Mortality in the United States, 1996-2013 / Marcus A. Bachhuber et al. American journal of public health. 2016. Vol. 106, no. 4. P. 686–688. doi:10.2105/AJPH.2016.303061
Golovenko N.Y., Larionov V.B. Pharmacodynamical and Neuroreceptor Analysis of the Permeability of the Blood-Brain Barrier for Derivatives of 1,4-Benzodiazepine. Neurophysiology. 2014. Vol. 46. P. 199–205. https://doi.org/10.1007/ s11062-014-9429-2.
Jones J.D., Mogali S., Comer S.D. Polydrug abuse: a review of opioid and benzodiazepine combination use. Drug Alcohol Depend. 2012. Vol. 125, no. 1–2. P. 8–18.
Kang Michael. Benzodiazepine Toxicity. StatPearls, Publishing. 26 June 2023.
The emergence of new psychoactive substance (NPS) benzodiazepines: A review / K.R. Manchester et al. Drug testing and analysis. 2018. Vol. 10, no. 1 P. 37–53. doi:10.1002/dta.2211
Designer Benzodiazepines Gidazepam and Desalkygidazepam (Bromonordiazepam): What Do We Know? / P.D. Maskell et al. Journal of analytical toxicology. 2023. Vol. 47, no. 4. P. 324–331. doi: 10.1093/jat/bkad004
Starcevic V. Representation of Benzodiazepines in Treatment Guidelines: The Paradox of Undesirable Objectivity. Psychother Psychosom. 2022. Vol. 91. P. 295–299. doi: 10.1159/000524772