Токсиколого-фармакологічна характеристика гідазепаму як представника бензодіазепінів (літературний огляд)

Анотація

Вступ. Одним із найбільш поширених препаратів в Україні із групи бензодіазепінів є гідазепам, зареєстрований як денний транквілізатор. Позитивна динаміка його застосування для лікування тривожних розладів підтверджена у 76,3% пацієнтів, поліпшення загального самопочуття відмічали 61% пацієнтів. В Україні гідазепам випускається у вигляді таблеток в дозуванні 0,02 г та 0,05 г Товариством з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ» (м. Одеса) та відпускається лише за рецептом під торговою назвою «Гідазепам IC». Мета дослідження. За даними літератури проаналізувати основні токсикологічні та фармакологічні властивості препарату «Гідазепам». Матеріали та методи дослідження. Бібліосемантичний аналіз наукової інформації з використанням баз даних MEDLINE, PUBMED, бази даних Національної наукової медичної бібліотеки та Національної бібліотеки України В.І. Вернадського. Остаточна вибірка наукових публікацій, яка відповідала поставленій меті становила 25 робіт.Результати. Незважаючи на довготривалість використання препаратів похідних 1,4-бенздіазепіну в широкій медичній практиці не втрачає актуальності питання дослідження їхньої токсичності, у тому числі віддалених наслідків впливу. Результати експериментальних випробувань вказують на високу біодоступність гідазепаму при пероральному введенні (швидко потрапляє в тонкий кишківник і всмоктується в ньому), ефект первинного проходження (наявність другого піка концентрації – 2 год) та швидке виведення з організму. Клінічна ефективність і безпека гідазепаму підтверджена даними клінічних досліджень, однак, всебічне вивчення медико-біологічних властивостей цього препарату триває й сьогодні. Токсикологічними дослідженнями встановлено, що за LD50 гідазепам відноситься до 3-го класу небезпечності. Оскільки гідазепам є проліками, в результаті процесів метаболізму в організмі людини утворюються його метаболіти, які є більш фармакологічно активними, ніж вихідна речовина. Незважаючи на значні фармакологічні переваги гідазепаму перед іншими препаратами групи похідних бензодіазепінів, снодійних засобів, нейролептиків та наркотичних анальгетиків, у поєднанні із вільним продажем, створюються передумови для зловживання ним. Висновки. Для оцінки потенційної небезпечності гідазепаму та визначення перспектив його подальшого застосування необхідно розширити спектр досліджень токсикологічного напряму із використанням альтернативних тест-моделей.